近日，化学学院王超教授团队通过廉价过渡金属催化，并以导向基团进行辅助的策略，在烯烃官能团化领域首次实现了非活化烯烃的顺式1,2-芳胺化反应。研究结果以“Directed nickel-catalyzed regio- and diastereoselective arylamination of unactivated alkenes”为题发表在《自然-通讯》(Nature Communications)期刊上。

芳基乙胺骨架分子结构广泛存在于生物活性分子中，是许多药物的重要成分，如多巴胺激动剂，但目前通过烯烃1,2/2,1-芳胺化反应合成此类骨架的策略极少。王超教授团队利用双齿吡啶酰胺导向基团，在合成过程中促进了五元和热力学不稳定的四元、六元镍环中间体的形成，并最终实现了不同链长烯基胺的高区域、化学和非对映选择性控制的双官能团化反应。该方法具有非常好的实用性，能够适用于克级规模的大质量合成，并可进一步应用于药物分子结构修饰。这项研究提出了一个新的合成策略，合成出的1-芳基-2,n-二胺化合物可以应用于药物分子衍生物库的构建，为药物研发的高通量筛选提供物质基础。

现代社会依赖于将大宗化学烃类原料转化成各种官能团化的结构复杂的有机化合物分子，主要应用于化工、医药、材料等领域。烯烃具有价廉易得的优点，是石油化工以及煤化工中的重要产品，是国民经济的重要物质基础和实现可持续发展不可或缺的物质资源。迄今为止，已经有多个诺贝尔奖与烯烃的物质转化密切相关。因此，研究烯烃的选择性官能团化具有重要意义，而它也一直是有机化学领域的重点课题。

该工作被Synform杂志邀请作专题采访，并被xmol (https://www.x-mol.com/news/733279)和化学加(https://mp.weixin.qq.com/s/ZzOBaqUdCQcDwMP4EBuGyw)学术资讯作为亮点介绍。文章的共同第一作者为硕士生谢雷朋、王升昊和张兰兰博士，通讯作者为天津师范大学王超教授。

王超教授于2018年12月以“海河英才教授”引进到我校化学学院工作，获批天津市特聘教授青年学者。他致力于通过导向基团策略，设计和发展新型的烯烃（不对称）官能团化反应。近年来，以通讯作者或第一作者在Nat. Commun., Cell Rep. Phys. Sci., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem.Int. Ed., ACS Catal., Chem. Sci.等期刊发表多篇论文。

论文信息：

https://www.nature.com/articles/s41467-021-26527-x

Nat. Commun. 2021, 12, 6280.DOI: 10.21203/rs.3.rs-346280/v1

来源：天津师范大学官微